GSK778 CAS-szám:2451862-42-1

Kémiai szerkezet: GSK778

CAS-szám: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

katalógus sz.: URK-V865Csak Laborban használt.

A GSK778 a BD1 brómdomén (BRD) erős és szelektív inhibitora, IC50-értéke 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) és 143 nM. (BRDT BD1), ill.

Biológiai tevékenység

A GSK778 a BD1 brómdomén (BRD) erős és szelektív inhibitora, IC50-értéke 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) és 143 nM. (BRDT BD1), ill.
A GSK778 gátolja a BRD BD2-t 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) és 17451 nM (BRDT BD2) IC50 értékkel.
A GSK778 gátolja a humán primer CD4 plusz T-sejtek proliferatív aktivitását és az effektor citokinek, köztük az IFN, IL-17A és IL-2 termelését. A GSK778 kifejezettebb hatással van az MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 és MDA-MB{11} növekedésére és életképességére. } sejteket, a GSK778 csökkenti az elsődleges humán AML-sejtek klonogén kapacitását.
A GSK778 kiemelkedő túlélési előnyt kínál az iBET-BD2-höz képest az agresszív MLL-AF9 AML modellben. A GSK778 csökkenti az anti-keyhole limpet hemocyanin (KLH) IgM termelését, és jól tolerálható.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

Hivatkozások

1. Chun-Shan Liu és mtsai. Int J Cancer. 2022. március 3. doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Megjegyzés: Az Ureiko összes termékét csak tudományos kutatásra vagy gyógyszertanúsítvány nyilatkozatra használjuk, személyes használatra nem biztosítunk termékeket és szolgáltatásokat!

Népszerű tags: gsk778 ügyszám:2451862-42-1