FEN1-IN-7 CAS-szám: 824983-90-6

Kémiai szerkezet: FEN1-IN-7

CAS-szám: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

katalógus sz.: URK-V2502Csak Laborban használt.

A FEN1-IN-7 a Flap endonukleáz 1 (FEN1) új, hatékony és szelektív inhibitora, amely a DNS-replikációban és -javításban részt vevő kritikus enzim. A FEN1-IN-7-ról kimutatták, hogy rákellenes hatást fejt ki azáltal, hogy különböző rákos sejtvonalakban DNS-károsodást és sejtciklus-leállást vált ki.

Biológiai tevékenység

A FEN1-IN-7 a Flap endonukleáz 1 (FEN1) új, hatékony és szelektív inhibitora, amely a DNS-replikációban és -javításban részt vevő kritikus enzim. A FEN1-IN-7-ról kimutatták, hogy rákellenes hatást fejt ki azáltal, hogy különböző rákos sejtvonalakban DNS-károsodást és sejtciklus-leállást vált ki.
A FEN1, egy szerkezet-specifikus nukleáz, alapvető szerepet játszik a DNS-replikációban és a genom stabilitásának fenntartásában. A FEN1 részt vesz az RNS primerek eltávolításában és a replikációs intermedierek hasításában az Okazaki fragmens érési és javítási folyamatai során. A bizonyítékok arra utalnak, hogy a szabályozatlan FEN1 expresszió vagy aktivitás hozzájárulhat a rák kialakulásához és progressziójához, így vonzó terápiás célponttá válik.
A FEN1-IN-7 gátolja a FEN1 aktivitását azáltal, hogy az enzim aktív helyéhez kötődik, megakadályozva annak működését. A FEN1 és a FEN1-IN-7 közötti specifikus kölcsönhatásokat molekuláris dokkolási vizsgálatok tisztázták, és biokémiai és biológiai tesztekkel is megerősítették.
Állapot a gyógyszerfejlesztésben:
A FEN1-IN-7 potenciális rákellenes szerként ígéretesnek bizonyult. Erőteljes aktivitást mutat számos rákos sejtvonal ellen, beleértve azokat is, amelyek ellenállnak a hagyományos kemoterápiának. Preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a FEN1-IN-7 DNS-károsodást vált ki, aktiválja a sejthalál utakat, és elősegíti a sejtciklus leállását. Fontos, hogy a FEN1-IN-7 jó farmakokinetikai tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek ígéretes jelöltté teszik a további klinikai fejlesztésekhez.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

Hivatkozások

1. Zhao, Q. et.al. A kinazolinon-4-amidok, mint a Flap endonukleáz 1-et (FEN1) célzó hatásos inhibitorok felfedezése és optimalizálása rákterápiában. J Med. Chem. 2018. február 8., 61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Új FEN1 inhibitorok kifejlesztése célzott rákterápiához. Bioorg Med Chem Lett. 2020. november 1.; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Népszerű tags: FEN1-IN-7 CAS-szám: 824983-90-6, Kína FEN1-IN-7 CAS-szám: 824983-90-6