UMK57 CAS-szám: 342595-74-8

Kémiai szerkezet : UMK57

CAS-szám: 342595-74-8

 

UMK57

katalógus sz.: URK-V2514Csak Laborban használt.

Az UMK57 a c-Met, egy receptor tirozin-kináz erős és szelektív inhibitora, amely számos rák kialakulásában és progressziójában szerepet játszik.

Biológiai tevékenység

Az UMK57 a c-Met, egy receptor tirozin-kináz erős és szelektív inhibitora, amely számos rák kialakulásában és progressziójában szerepet játszik.
Kimutatták, hogy az UMK57 kötődik a c-Met kináz doménjéhez, és megakadályozza annak aktiválódását, ezáltal gátolja a tumorsejtek növekedését és túlélését elősegítő downstream jelátviteli útvonalakat.
Az UMK57 nagy hatékonysággal rendelkezik a c-Met ellen, IC50-értéke 6 nM, így ez az egyik legerősebb inhibitor a mai napig.
Az UMK57 szelektivitást mutatott a c-Mettel szemben, minimális gátlása mellett más, közeli rokon tirozin-kinázokat. A preklinikai vizsgálatok során az UMK57 hatékonyan gátolja a tumorsejtek proliferációját és indukálja az apoptózist különböző rákos sejtvonalakban.
Az UMK57 kedvező farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságokat mutatott in vivo, jó orális biológiai hozzáférhetőséggel és meghosszabbított felezési idővel. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy az UMK57 potenciálisan ígéretes terápiás szerré fejleszthető a c-Met által vezérelt rákok kezelésére.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

Hivatkozások

1. Kim MJ és mtsai. A c-Met kináz domént célzó UMK57 rákellenes szer felfedezése. Bioorg Med Chem Lett. 2020. december 1., 30(23):127507.

2. Chae Y és mtsai. A c-Met jelátvitel megcélzása a rákterápiában: haladás és kihívások. Mol Rák. 2019. november 18., 18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. Az UMK57, egy új c-Met inhibitor, a HNSCC sejteket ciszplatinra érzékenyíti. Cell Death Dis. 2020. december;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Népszerű tags: UMK57 CAS-szám: 342595-74-8, Kína UMK57 CAS-szám: 342595-74-8