
IPI549 CAS-szám: 1693758-51-8
Kémiai szerkezet: IPI-549
CAS-szám: 1693758-51-8
Leírás
Kémiai szerkezet: IPI-549
CAS-szám: 1693758-51-8

IPI-549(IPI549; Eganelisib)
katalógus sz.: URK-V596Csak Laborban használt.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Biológiai tevékenység
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-szeresére) a celluláris foszfo-AKT vizsgálatokban dózisfüggően gátolja a PI3K-függő csontvelő-eredetű makrofág (BMDM) migrációt.
Az eganelisib (IPI{0}}) kedvező farmakokinetikai tulajdonságokat mutat, és erőteljesen gátolja a PI3K által közvetített neutrofil migrációt in vivo.
Fizikai-kémiai tulajdonságok
M.Wt |
528.564 |
|
Képlet |
C30H24N8O2 |
|
CAS-szám |
1693758-51-8 |
|
Tárolás |
Szilárd por -20 végzettség 3 év; 4 diploma 2 év |
Oldószerben -80 fokozat 6 hónap -20 fok 1 hónap |
Oldhatóság |
15 mM DMSO-ban |
|
Kémiai név |
Pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboxamid, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihidro{{10} [2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil]-1-oxo-2-fenil-3-izokinolinil] etil]- |
Hivatkozások
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016. július 22.;7(9):862-7.
2. De Henau O és mtsai. Természet. 2016. november 17., 539(7629):443-447.
Megjegyzés: Az Ureiko összes termékét csak tudományos kutatásra vagy gyógyszertanúsítvány nyilatkozatra használjuk, személyes használatra nem biztosítunk termékeket és szolgáltatásokat!
Népszerű tags: ipi549 ügyszám: 1693758-51-8
A szálláslekérdezés elküldése
Akár ez is tetszhet