Haza - Termékek - Inhibitorok és agonisták - Tirozin-kináz könyvtár - Részletek

TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS-szám: 2574474-81-8

Kémiai szerkezet: TP-5801
CAS-szám: 2574474-81-8

A szálláslekérdezés elküldése

Leírás

Kémiai szerkezet: TP-5801

CAS-szám: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

katalógus sz.: URK-V2472Csak Laborban használt.

A TP-5801 az Axl tirozin-kináz receptor szelektív és hatékony kismolekulájú inhibitora.

Biológiai tevékenység

A TP-5801 az Axl tirozin-kináz receptor új szelektív és hatékony kismolekulájú inhibitora. Az Axl egy transzmembrán receptor és a receptor tirozin kinázok TAM (Tyro3, Axl, Mer) családjának tagja. Kulcsszerepet játszik számos biológiai folyamatban, mint például a sejtnövekedés, a differenciálódás, a migráció és az apoptózis. Az Axl túlzott expresszióját azonban összefüggésbe hozták a tumor progressziójával, áttétekkel és a kemoterápiával szembeni rezisztenciával, így vonzó célpont a rákterápia számára.
A TP-5801-t rendkívül erős Axl-inhibitorként azonosították egy kis molekulájú jelöltek könyvtárának nagy áteresztőképességű szűrése során. Szelektíven gátolja az Axl kináz aktivitását 13 nM IC50 értékkel, és kiváló kinom-szerte szelektivitást és minimális off-target hatást mutat. Preklinikai vizsgálatokban a TP-5801 hatékonynak bizonyult a tumornövekedés és az áttétek gátlásában számos rákmodellben, beleértve a hármas negatív mellrákot, a petefészekrákot és a tüdőrákot.
A TP-5801 mechanizmusa magában foglalja az Axl kináz doménjéhez való kötődést és annak foszforilációjának gátlását, ezáltal elnyomja a downstream jelátviteli útvonalakat, például a PI3K/AKT-t és a MAPK/ERK-t. Ez csökkent sejtproliferációhoz, migrációhoz és invázióhoz, valamint fokozott apoptózishoz vezet a rákos sejtekben.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

M.Wt	527.46
Képlet	C₂₄H₃₁BrN₈O
CAS-szám	2574474-81-8
Kinézet	Szilárd
Tárolás	Szilárd por -20 végzettség 3 év; 4 diploma 2 év	Oldószerben -80 fokozat 6 hónap -20 fok 1 hónap
Oldhatóság
Kémiai név

Hivatkozások

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. Az R428, az Axl-kináz szelektív kis molekulájú inhibitora, gátolja a tumor terjedését és meghosszabbítja a túlélést a metasztatikus emlőrák modelljeiben. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Az AXL átadása: az AXL megcélzása emberi rosszindulatú daganatokban. Br J Rák. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.