Az agonisták klinikai alkalmazása

(1) A bronchiális asztma akut rohama: az aeroszol a belélegzés után 2-5 percen belül fejti ki hatását, és 0.5-2 óráig tart; a hatás a szublingvális beadást követően 15-30 percen belül jelentkezik, és körülbelül 1 óráig tart.

(2) Atrioventricularis blokk: szublingvális beadás vagy intravénás csepegtetés a II. és III. fokú atrioventricularis blokk kezelésére.

(3) Szívleállás: Lassú kamrai ritmus, magas atrioventricularis blokk vagy sinuscsomó-elégtelenség által okozott szívmegállás esetén alkalmazható. Annak érdekében, hogy a koszorúér perfúziós nyomás ne csökkenjen a diasztolés nyomás miatt, gyakran használják NA-val vagy m-hidroxil-aminnal intrakardiális injekcióhoz.

(4) Sokk: a vértérfogat pótlása alapján magas centrális vénás nyomású és alacsony perctérfogatú szeptikus sokk kezelésére alkalmazható. A mikrokeringést javító hatása azonban nem jó. Ugyanakkor az izoproterenolnak a szívizom oxigénfogyasztását és szívfrekvenciáját növelő hatása kedvezőtlen a sokkhatásra, amelyet a klinikai gyakorlatban ritkán alkalmaznak.

[Mellékhatások és óvintézkedések] A gyakori mellékhatások közé tartozik a szívdobogás, a szédülés és a fejfájás; Nagy dózisú izoproterenol inhaláció hypoxiás betegekben könnyen aritmiát válthat ki, baricentrikus kólikát válthat ki és növelheti a szívizom oxigénfogyasztásának növekedése miatt; Az izoproterenollal való hosszú távú visszaélés asztmás betegeknél hirtelen halált okozhat. A gyógyszeres kezelés alatt a pulzusszámot ellenőrizni kell.

[Ellenjavallat] Tilos alkalmazni szívkoszorúér-betegségben, szívizomgyulladásban és pajzsmirigy-túlműködésben szenvedő betegeknél.

M-receptor agonista

Pilokarpin

A pilokarpin néven is ismert gyógyszer egy Rutacia-ból származó alkaloid.

[Farmakológiai hatás] Közvetlenül hathat a paraszimpatikus posztganglionális rostok által beidegzett effektor szervek M-kolin receptoraira (beleértve a verejtékmirigyet beidegző szimpatikus ideget is), különösen a szemeken és a mirigyeken.

(1) Szem: szemcseppek után összehúzódást okozhat, csökkenti a szemnyomást és szabályozza a görcsöket. Szűkület: Az íriszben kétféle simaizom található. Az egyik a pupilla sphincter, amelyet az oculomotoros ideg paraszimpatikus kolinerg idege ural. Izgatottság esetén a pupilla záróizom összehúzódik, a pupilla pedig összezsugorodik; A másik a pupilla kitágult izom, amelyet a noradrenerg ideg ural. Izgalom hatására a pupilla kitágult a pupillatágult izom perifériás összehúzódása miatt. Ez a termék aktiválhatja a pupilla záróizom M-kolinerg receptorát, ami azt mutatja, hogy a pupilla összezsugorodik, és a hatás a helyi alkalmazást követően több órától egy napig tarthat. Az intraokuláris nyomás csökkentése: a ciliáris test hámsejtjeinek szekréciója és az érrendszeri váladékozás révén a vizes humor termelődik, és a pupillán keresztül az elülső kamrába áramlik, hogy elérje az elülső kamra sarokterét, főként a szűrőfüggönyön keresztül a scleralis sinusba, majd végül a vérkeringés. Ez a termék a pupilla összehúzódásának hatására az írisz középpontja felé húzódhat, és az íriszgyökér elvékonyodik, így az írisz körüli elülső kamra szöge kitágul, és a vizes humor könnyen bejuthat a sinus scleralisba. szűrőfüggöny, csökkenti az intraokuláris nyomást. Szabályozási görcs: amikor a szem a tárgy közelében van, a homorúság és a konvexitás a lencsén keresztül megváltoztatható, így a tárgy a látóideg omentumán leképezhető, így a tárgy tisztán látható, ezt nevezzük akkomodációs hatásnak. A szem akkomodációja elsősorban a lencse görbületének változásától függ. A lencsekapszula rugalmas, amitől a lencse enyhén gömb alakú. A függesztőszalag kifelé irányuló vontatása miatt azonban a lencse viszonylag lapos állapotban tartható. A függőszalagot a ciliáris izom is szabályozza, amely körkörös és radiális simaizomrostokból áll, amelyek közül a szemmotoros ideg által dominált körkörös izomrostok a főbbek. Amikor az oculomotoros ideg izgatott vagy a pilokarpin hatása után, a gyűrű alakú izom a pupilla közepe felé összehúzódik, ami a felfüggesztő szalag ellazulását okozza. Mivel maga a lencse rugalmassá és domborúvá válik, megnő a fényereje, ilyenkor csak közeli, de nehezen látható távoli tárgyakra alkalmas. A gyógyszernek ezt a hatását szabályozó görcsnek nevezik, amely 2 órán belül megszűnhet. A ciliáris izmot is noradrenerg ideg idegzi be, de a szem szabályozásában nem játszik fontos szerepet, így az adrenerg gyógyszerek általában nem befolyásolják a szem szabályozását.

(2) Mirigyek: nagy dózisú pilokarpin (10-15mg szubkután injekció) jelentősen növelheti a verejtékmirigyek és a nyálmirigyek, valamint a könnymirigyek, gyomormirigyek, hasnyálmirigy, vékonybél mirigyek és légúti szekrécióját. traktus nyálkahártyája.

(3) Sima izom: A fent említett intraokuláris simaizom mellett a pilokarpin a bél simaizomzatát is gerjesztheti, növelve annak feszességét és perisztaltikáját; A hörgő simaizom izgatott (asztmát indukál), és gerjesztheti a méh, a hólyag, az epehólyag és az epeutak simaizmát is.

(4) Szív- és érrendszer: Ha a pilokarpint 0,1 mg/kg intravénásan adják be, a pulzusszám és a vérnyomás átmenetileg csökkenthető. Ha először N-receptor-blokkolókat alkalmazunk, az nyilvánvaló nyomást kiváltó hatást válthat ki. A fenti két hatást az atropin megszüntetheti, de a pilokarpin által kiváltott presszoros hatás elleni antagonizmusának mechanizmusa még nem tisztázott, ami összefüggésben állhat a ganglionok és a mellékvesevelő izgalmával.

[Klinikai alkalmazás]

(1) Glaukóma: A glaukóma gyakori szemészeti betegség a klinikai gyakorlatban. A betegeket elsősorban a látóideg mellbimbójának progresszív depressziója és látásvesztése jellemzi, amelyet megnövekedett szemnyomás kísér. Súlyos esetekben vakság léphet fel. Alacsony koncentrációjú pilokarpin (kevesebb mint 2 százalék) szemcseppek használhatók a zárt zugú glaukóma (más néven pangásos glaukóma) kezelésére. A gyógyszeres kezelés után a beteg pupillája összezsugorodik, az elülső kamra sarkai közötti tér kitágul, a szemnyomás csökken. A nagy koncentrációjú gyógyszerek azonban súlyosbíthatják a betegek tüneteit, ezért nem szabad őket alkalmazni. Ez a termék bizonyos hatással van a nyitott zugú glaukóma, más néven egyszerű glaukóma korai stádiumára is. A gyógyszer a szaruhártyán keresztül könnyen bejut a szemkamrába. Néhány perces gyógyszeres kezelés után a szemnyomás csökkenhet, és 4-8 óráig tarthat. A mechanizmus nem ismert. Szemcseppekhez általában 1 százalékos - 2 százalékos oldatot használnak. Az oldat felszívódását követő mellékhatások elkerülése érdekében a szemcseppek beadása közben meg kell nyomni a belső cantuszt.

(2) Iritis: felváltva használják mydriasis gyógyszerekkel, hogy megakadályozzák az írisz lencséhez tapadását.

(3) Egyéb: Ennek a gyógyszernek a szájon át történő beadása a száj kiszárítására használható nyaki besugárzás után. A nyálkiválasztás fokozása mellett azonban a verejtékkiválasztás is jelentősen megnő. Atropinmérgezés mentésére is használható.

[Mellékhatás] Ha a gyógyszert túladagolják, a muszkarinmérgezéshez hasonló tünetei lehetnek, ami az M-kolin receptor túlzott izgalmában nyilvánulhat meg. Az atropin tüneti kezelésre, vérnyomás fenntartására, mesterséges lélegeztetésre stb