Enzimgátlók

Azokat az anyagokat, amelyek képesek csökkenteni az enzim katalitikus aktivitását anélkül, hogy az enzimfehérje denaturálódnának, összefoglalóan az enzim inhibitorainak nevezik [5]. A legtöbb inhibitor az enzimaktivitási központon belül és kívül kötődik a szükséges csoportokhoz, ezáltal gátolja az enzim katalitikus aktivitását. Az enzimaktivitás az inhibitor eltávolítása után helyreállt. Az enzim gátlása az inhibitor és az enzim szoros kombinációjának mértéke szerint irreverzibilis gátlásra és reverzibilis gátlásra osztható.

1. Az irreverzibilis inhibitorok főként kovalensen kötődnek enzimekhez

Az irreverzibilis gátlás gátlói általában kovalens kötések révén egyesülnek az enzim aktív központjában lévő szükséges csoportokkal, hogy inaktiválják az enzimet. Ez az inhibitor nem távolítható el dialízissel, ultraszűréssel és más módszerekkel.

2. Reverzibilis inhibitorok nem kovalens kötődése enzimekhez és/vagy enzimszubsztrát komplexekhez

A reverzibilis gátlásgátlók nem kovalens kötéseken keresztül reverzibilisen kötődhetnek az enzimhez és/vagy enzimszubsztrát komplexhez, hogy csökkentsék vagy kiküszöböljék az enzimaktivitást. Az inhibitor dialízissel vagy ultraszűréssel eltávolítható. Íme három gyakori reverzibilis gátló hatás.

1) Kompetitív gátlás

Az inhibitor szerkezete hasonló a szubsztrátéhoz, amely versenghet a szubsztráttal az enzim aktív centrumáért, így megakadályozza, hogy az enzim a szubsztráttal egyesülve közbenső termékeket képezzen.

2) Nem kompetitív gátlás

Egyes inhibitorok az enzim aktív központján kívül esszenciális csoportokkal kombinálódnak, ami nem befolyásolja az enzim és a szubsztrát kombinációját. Nincs versengés a szubsztrát és az inhibitor között. Az enzim szubsztrát inhibitor komplex (ESI) azonban nem tudja tovább szabadítani a terméket [6].

3) Versenyellenes gátlás

Az ilyen inhibitorok csak az enzimek és szubsztrátok által képződött intermedier termékekhez (ES) kötődnek, ami a köztes termékek mennyiségének csökkenését eredményezi. Ily módon csökken az intermedierekből átalakult termékek mennyisége, valamint az intermedierekből disszociált enzimek és szubsztrátok mennyisége is.