A BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin a protein tirozin-foszfatáz 1B (PTP1B) erős és szelektív inhibitora.

A BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin a protein tirozin-foszfatáz 1B (PTP1B) erős és szelektív inhibitora. A PTP1B alloszterikus inhibitoraként működik, és preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy fokozza az inzulinérzékenységet és javítja a glükóz homeosztázist.

A 2-es típusú cukorbetegség és a kapcsolódó anyagcsere-rendellenességek potenciális kezelése mellett a BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin rákellenes tulajdonságait is vizsgálták. Kimutatták, hogy gátolja az emberi rákos sejtek növekedését és szaporodását, és érzékennyé teszi a rákos sejteket a kemoterápia hatásaival szemben.

Összességében a BMS{0}}N-piperidin-CO-N-piperazin ígéretes utat jelent az anyagcsere- és onkológiai betegségek új gyógymódjainak kifejlesztéséhez. Szelektivitása és hatékonysága értékes eszközzé teszi a PTP1B szerepének vizsgálatához ezekben a betegségekben, az inzulinérzékenységet és a rákos sejtek növekedését befolyásoló képessége pedig potenciális új kezelési lehetőséget kínál a betegek számára.

Referenciák:

1. Zhang ZY. Protein tirozin-foszfatázok: szerkezet és funkció, szubsztrátspecifitás és inhibitor fejlődés. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J és mtsai. A BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, a protein tirozin-foszfatáz 1B erős és szelektív inhibitora, fokozza az inzulin jelátvitelt in vitro és in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S és mtsai. A BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin a protein tirozin-foszfatáz 1B-t megcélozva érzékenyíti a daganatsejteket a kemoterápiára. Cancer Lett. 2015;359(1):70-8.