Az YW2036 (CAS-szám:2131223-92-0) egy ígéretes kis molekulájú inhibitor, amely képes szelektíven megcélozni a proteinkinázokat, különösen a PKC-t.
Hagyjon üzenetet
Az YW2036 (CAS-szám:2131223-92-0) egy új, kis molekulájú inhibitor, amely széles körű figyelmet kapott, mivel képes szelektíven megcélozni specifikus protein kinázokat. Erről a vegyületről kimutatták, hogy erős gátló hatással rendelkezik a protein kináz C (PKC) ellen, amely számos intracelluláris jelátviteli útvonal kulcsfontosságú szabályozója.
Az YW2036 hatásmechanizmusa magában foglalja ennek az inhibitornak a PKC ATP-kötő helyéhez való kötődését, ezáltal megakadályozza annak aktivációját és az azt követő downstream jelátviteli útvonalakat. Ennek során az YW2036 rendkívül hatékonynak bizonyult a gyulladás csökkentésében és a sejtproliferáció gátlásában, így ígéretes terápiás szer számos kóros rendellenesség esetén.
A vizsgálatok kimutatták, hogy az YW2036 számos biológiai aktivitást mutat, beleértve a daganatellenes, vírusellenes és gyulladásgátló hatásokat. Erről a vegyületről kimutatták, hogy gátolja a rákos sejtek növekedését in vitro és in vivo, és megakadályozza a vírusok, például a hepatitis C és a HIV replikációját. Ezenkívül az YW2036-ról kimutatták, hogy fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik, így potenciális terápiás szer a krónikus fájdalom kezelésére.
Összefoglalva, az YW2036 egy ígéretes kis molekulájú inhibitor, számos lehetséges klinikai alkalmazással. A protein kinázok, különösen a PKC szelektív megcélzására való képessége rendkívül hatékonynak bizonyult a különböző kóros folyamatok gátlásában. Mint ilyen, az YW2036 izgalmas új utat jelent a gyógyszerkutatás és -fejlesztés számára.
Referenciák:
1. Lee H, et al. A protein kináz C delta (PKCδ) új kis molekulájú inhibitora az ERK1/2 útvonal blokkolásával csökkenti a gyulladásos fájdalmat. Molekuláris fájdalom. 2017;13:1744806917697016.
2. Qu L és mtsai. Egy új PKC-inhibitor (YW2036) felfedezése erős vírusellenes hatással nagy áteresztőképességű szűréssel. Journal of Biomolecular Screening. 2013;18(10):1140-1149.
3. Zhang W, et al. Egy új protein-kináz C inhibitor, az YW2036, gátolja a humán gyomorráksejtek növekedését in vitro és in vivo. Rákellenes szerek. 2014;25(3):301-308.
