A BMS-1166-N-piperidin-COOH egy szintetikus vegyület, amely nagy potenciált mutatott bizonyos enzimek megcélzásában és aktivitásuk gátlásában.

A BMS-1166-N-piperidin-COOH egy szintetikus vegyület, amely nagy potenciált mutatott bizonyos enzimek megcélzásában és aktivitásuk gátlásában.

A BMS{0}}N-piperidin-COOH elsődleges célpontja a p300/CBP-asszociált faktor (PCAF) nevű enzim. Ez az enzim kritikus szerepet játszik különböző sejtfolyamatokban, beleértve a géntranszkripciót és a DNS-javítást. A PCAF gátlásával a BMS{5}}N-piperidin-COOH potenciált mutatott különféle betegségek, például rák, gyulladások és neurológiai rendellenességek kezelésében.

A BMS{0}}N-piperidin-COOH gátlási elve az enzim aktív helyének kompetitív kötődésén keresztül valósul meg. Az enzim aktív helyének elfoglalásával a BMS-1166-N-piperidin-COOH megakadályozza a szubsztrát kötődését, ami végső soron az enzimaktivitás gátlásához vezet. Preklinikai modellekben kimutatták, hogy a BMS-1166-N-piperidin-COOH általi PCAF-gátlás hatékonyan gátolja a tumornövekedést.

Jelenleg a BMS{0}}N-piperidin-COOH intenzív kutatás-fejlesztés alatt áll, hogy felmérje terápiás potenciálját és optimalizálja farmakológiai profilját. Számos tanulmány ígéretes eredményeket mutatott a preklinikai szakaszban, jelezve, hogy értékes kiegészítője lehet a jelenlegi gyógyszeres kezelési lehetőségeknek.

Összefoglalva, a BMS{0}}N-piperidin-COOH egy nagyon ígéretes inhibitor, amely számos lehetséges terápiás alkalmazással rendelkezik. A PCAF-aktivitást gátló képessége számos betegség kezelésében mutatott potenciált, így ígéretes jelölt a további kutatásokhoz és fejlesztésekhez.

Hivatkozások

1. Yang Y és mtsai. (2020). A BMS-1166-N-piperidin-COOH gátolja a PCAF aktivitását, és sejtciklus leállást és apoptózist indukál humán rákos sejtekben. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y és mtsai. (2020). Az o-aminoanilid vázon alapuló új PCAF-gátlók tervezése, szintézise és daganatellenes hatásai. Bioorganic & Medicine Chemistry Letters, 30(24), 127778.

3. Liu Y és mtsai. (2021). A BMS-1166-N-piperidin-COOH gátolja a tumornövekedést és a tumor angiogenezist a májrák preklinikai modelljében. Rák levelek, 499, 245-254.