A 96-os RasGRP3 ligandum (CAS-szám:2229068-13-5) a RasGRP3 új kis molekulájú inhibitora
Hagyjon üzenetet
A RasGRP3 a Ras jelátviteli útvonal kulcsfontosságú aktivátora, és különböző fiziológiai és kóros folyamatok szabályozásában vesz részt, mint például a rák, a gyulladás és az immunitás. A 96-os RasGRP3 ligandum (CAS-szám:2229068-13-5) a RasGRP3 új kis molekulájú inhibitora, amely szelektíven kötődik a RasGRP3-Ras-kötő doménhez, és gátolja annak aktivitását.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a RasGRP3 96 ligandum jelentősen elnyomja a Ras jelátviteli útvonal és a downstream effektorok, például az ERK és az AKT aktiválását a rákos sejtekben. A 96-os RasGRP3 ligandum szintén erős gyulladásgátló hatást mutat azáltal, hogy gátolja a citokinek és kemokinek termelését makrofágokban és monocitákban.
In vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a RasGRP3 96 ligandum elnyomja a daganat növekedését és az áttéteket a rák különböző egérmodelljeiben. Ezenkívül a RasGRP3 ligandum 96 kedvező farmakokinetikai tulajdonságokat és alacsony toxicitást mutat, így ígéretes jelölt terápiás szerként való további fejlesztésre.
Referenciák:
1. Chu C és mtsai. Hatékony és szelektív RasGRP3-gátló felfedezése a rák immunterápiájában. ACS Cent Sci. 2018. október 24. 4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. A RasGRP-t{1}}célzó kis molekula in vitro és in vivo elnyomja a tüdőrák növekedését. Cancer Lett. 2020. április 1., 473:58-69.
3. Zhang W, et al. A RasGRP3 szabályozza a makrofág gyulladásos választ a MAPK/ERK jelátviteli útvonalon keresztül. Biochem Biophys Res Commun. 2018. február 5., 496(2):488-495.
