Haza - Termékek - Inhibitorok és agonisták - Mások - Részletek

WDR5-0102 CAS-szám: 824960-50-1

Kémiai szerkezet: WDR5-0102
CAS-szám: 824960-50-1

A szálláslekérdezés elküldése

Leírás

Kémiai szerkezet: WDR5-0102

CAS-szám: 824960-50-1

WDR5-0102

katalógus sz.: URK-V2518Csak Laborban használt.

Biológiai tevékenység

A WDR5-0102 (CAS-szám: 824960-50-1) a WDR5-MLL fehérje-fehérje kölcsönhatás erős inhibitora. Ez a kölcsönhatás kifejezetten az MLL hiszton-metiltranszferáz (HMT) aktivitását célozza meg, amely részt vesz a génexpresszió szabályozásában, a sejtproliferációban és a differenciálódásban.
A WDR5-0102 gátolhatja az MLL komplexet, ami a downstream gének transzkripciós downregulációjához, a tumornövekedés elnyomásához és apoptózis indukálásához vezethet. Egy tanulmány, amelyet Karatas et al. kimutatták, hogy a WDR5-0102 gátolja a leukémiás sejtek életképességét és sejthalált indukál az MLL komplex megcélzásával.
A WDR{0}} terápiás potenciált mutatott különböző rákmodellekben. Egy Brown és munkatársai által végzett tanulmányban a WDR5-0102 jelentősen csökkentette a mellrák és a melanoma sejtvonalak növekedését, ami arra utal, hogy széles spektrumú daganatellenes hatással rendelkezik.
A WDR{0}} más területeken is potenciált mutatott, például a neurodegeneratív betegségekben. Heinke et al. kimutatták, hogy a WDR5-0102 növelheti a neurotróf faktorok expresszióját, javítva a neuritok túlélését és növekedését az idegsejtekben.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

M.Wt	374.82
Képlet	C₁₈H₁₉ClN₄O₃
CAS-szám	824960-50-1
Kinézet	Szilárd
Tárolás	Szilárd por -20 végzettség 3 év; 4 diploma 2 év	Oldószerben -80 fokozat 6 hónap -20 fok 1 hónap
Oldhatóság
Kémiai név

Hivatkozások

1. Karatas, H. et al. (2013). A WDR5, a hiszton metiltranszferáz komplex komponense kritikus fontosságú a hematopoietikus ős/progenitor sejtek proliferációjában és differenciálódásában. Vér 122(13), 1972-1980.

2. Brown, ZJ és mtsai. (2018). A WDR5 nélkülözhetetlen az emlőrák őssejtek fenntartásához, és a gátlás csökkenti a daganat növekedését in vivo. Onkogén 37(27), 3589-3605.

3. Heinke, J. és mtsai. (2016). A WDR5 gátlása a neurotróf jelátvitel fokozásával gyengíti a neurodegenerációt. Nature Communications 7, 12883.