BRAF Inhibitor Compound Ia CAS-szám:2649372-20-1
Kémiai szerkezet: BRAF inhibitor (la) vegyület
CAS-szám: 2649372-20-1
Leírás
Kémiai szerkezet: BRAF inhibitor (la) vegyület
CAS-szám: 2649372-20-1
BRAF inhibitor (la) vegyület
katalógus sz.: URK-V2346Csak Laborban használt.
BRAF-inhibitor Az la vegyület egy erős, szelektív, agyba hatoló BRAF-inhibitor, kötési Kd-értéke 0,6, 1,2 és 1,7 nM a BRAF WT, BRAF V600E és c-RAF esetében, paradoxontörő tulajdonságokkal.
Biológiai tevékenység
BRAF-inhibitor Az la vegyület egy erős, szelektív, agyba hatoló BRAF-inhibitor, kötési Kd-értéke 0,6, 1,2 és 1,7 nM a BRAF WT, BRAF V600E és c-RAF esetében, paradoxontörő tulajdonságokkal. Az la vegyület nagy szelektivitási profilt mutat 403 kinázon, egyetlen kivétellel a kináz BRK-hoz való kötődése (Kd=156 nM). Az (la) vegyület erős kináz gátló hatást mutatott az összes BRAF mutáns esetében, IC50 értékkel<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Az (la) vegyületet úgy tervezték, hogy elkerülje a paradox MAPK hiperaktivációt a nem BRAF V600E modellekben, ami a jelenleg jóváhagyott három BRAFi nemkívánatos tulajdonsága.
Fizikai-kémiai tulajdonságok
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Képlet |
C20H17F2N5O4S |
|
|
CAS-szám |
2649372-20-1 |
|
|
Tárolás |
Szilárd por -20 végzettség 3 év; 4 diploma 2 év |
Oldószerben -80 fokozat 6 hónap -20 fok 1 hónap |
|
Oldhatóság |
10 mM DMSO-ban |
|
|
Kémiai név |
(R)-N-(2-ciano-4-fluor-3-((3-metil-4-oxo-3,4-dihidrokinazolin -6-il)oxi)fenil)-3-fluor-pirrolidin-1-szulfonamid |
|
Hivatkozások
1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 2022. február 15., 28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSMegjegyzés: Az Ureiko összes termékét csak tudományos kutatásra vagy gyógyszertanúsítvány nyilatkozatra használjuk, személyes használatra nem biztosítunk termékeket és szolgáltatásokat!
Népszerű tags: braf inhibitor vegyület ia ügyszám:2649372-20-1
A szálláslekérdezés elküldése
Akár ez is tetszhet
