Haza - Termékek - Inhibitorok és agonisták - Ras-Raf-MAPK-ERK Pathway Library - Részletek

TH-Z827 CAS-szám: 2847881-81-4

Kémiai szerkezet: TH-Z827（
CAS-szám: 2847881-81-4

A szálláslekérdezés elküldése

Leírás

Kémiai szerkezet: TH-Z827

CAS-szám: 2847881-81-4

TH-Z827

katalógus sz.: URK-V2498Csak Laborban használt.

A TH-Z827 a ciklin-dependens kináz 7 (CDK7) erős és szelektív inhibitora.

Biológiai tevékenység

A TH-Z827 (CAS-szám: 2847881-81-4) a ciklinfüggő kináz 7 (CDK7) erős és szelektív inhibitora.
A ciklinfüggő kináz 7 (CDK7) kritikus szerepet játszik a transzkripció szabályozásában az RNS-polimeráz II (C-terminális domén) foszforilezésével. A CDK7 a CDK-aktiváló kináz (CAK) komplexnek is lényeges komponense, amely más CDK-kat aktivál és szabályozza a sejtciklust. Míg a CDK7-gátlók potenciálisan szelektív toxicitást fejtenek ki a tumorsejtekkel szemben, kihasználják a rákos sejtek fokozott függőségét a CDK7-közvetített transzkripciótól.
A CDK7 a ciklin H-hoz és a Mat1-hez kötődik, és CAK-t képez, amely képes foszforilálni és aktiválni más CDK-kat. A TH-Z827 a CDK7 kompetitív ATP-kompetitív inhibitoraként működik, az ATP-kötő zsebhez kötve blokkolja a CDK7 aktiválási folyamatát. A TH-Z827 erős a CDK7 ellen, szelektivitása és enzimgátlása.
A TH-Z827 kiváló lehetőségeket mutatott az emberi rák kezelésében különböző modellekben, és klinikai jelöltként fejleszti a Beijing Hua Medicine Ltd., egy kínai gyógyszergyár. számos preklinikai tanulmány készül kifejezetten emberi rákos megbetegedések céljára. A TH-Z827 I. fázisú klinikai vizsgálata folyamatban van Kínában.
A TH-Z827 a CDK7 erős és szelektív inhibitora, amely létfontosságú szerepet játszik a transzkripció szabályozásában és a sejtciklus szabályozásában. A TH-Z827 nagy hatékonysággal, szelektivitással és enzimgátlással rendelkezik.

Fizikai-kémiai tulajdonságok

M.Wt	498.66
Képlet	C₃₀H₃₈N₆O
CAS-szám	2847881-81-4
Kinézet	Szilárd
Tárolás	Szilárd por -20 végzettség 3 év; 4 diploma 2 év	Oldószerben -80 fokozat 6 hónap -20 fok 1 hónap
Oldhatóság
Kémiai név

Hivatkozások

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. A CDK alegység megváltozott expressziója kiderült az emberi rákos sejtvonalakban.

2. Chao, SH A CDK7 inhibitor által kiváltott transzkripciós represszió mechanizmusai osteosarcoma sejtekben.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C. et al. A 3-(2-(piridin-4-il)tiazol-4-ilamino)-benzoesav-származékok, mint a ciklinfüggő kináz hatásos, szelektív és orálisan biológiailag hozzáférhető inhibitorainak felfedezése 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y. és mtsai. A ciklin-dependens kináz 7 (CDK7) új, orálisan beszerezhető inhibitora feltárja az inhibitor hatékonyságát meghatározó tényezőket.